动脉粥样硬化性心血管疾病是人类的头号杀手，它对我们的伤害太大了。人们一直想战胜它;目前，我们已经取得了长足的进步，例如，通过生活方式改变来降低心血管病;用药物控制，特别是他汀，用了几十年，积累了丰富的经验。但是，仅仅依赖他汀不足以将心血管事件降到*低，现在我们有了更高效的PCSK9抑制剂。
PCSK9是一个酶，它分解胆固醇受体，受体少了，胆固醇不能有效代谢，就会增高，导致动脉粥样硬化。动脉硬化仪参考值
既然PCSK9这么重要，所以人们就想方设法抑制它，让它不能有效地分解胆固醇受体，受体多了，胆固醇就很容易被代谢利用，而不会导致动脉粥样硬化。
这个靶点现在已经有了打针的制剂，有的一个月打两次，有的一年打两针，降胆固醇效果很好，可以在强化他汀基础上再降胆固醇50%以上，降低心血管事件的效果也很好。
今年美国心脏年会将报告第一个口服PCSK9抑制剂：MK-0616.相信它的效果一定很好。而且，今后还会有更好的口服PCSK9抑制剂，如新型、高效、口服的新一代三环肽PCSK9抑制剂(图)。
引自J Med Chem.2021 ;64(22):16770-16800.动脉硬化仪校准模块
胆固醇是导致动脉粥样硬化的主要致病性原因，只要我们能够有效地降低它，就一定能够降低动脉粥样硬化导致的心血管疾病。目前，我们有他汀，胆固醇吸收抑制剂，现在有了更高效的PCSK9抑制剂，还有很多其它靶点的抑制剂，例如今年美国心脏年会将报告的另一个降胆固醇的药物：贝培多酸，一种ATP-柠檬酸裂解酶(ACL)抑制剂，等等，我认为彻底征服动脉粥样硬化的日子真的不远了。
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